제3세대 칼슘채널 차단제 자니딥 정

LG생명과학

기사입력 2005-07-13 14:52     최종수정 2006-09-08 16:26 프린트하기 메일보내기 스크랩하기 목록보기   폰트크게 폰트작게

약업신문은 분업 5주년을 맞아 '분업이후 주목받는 TOP10'의 제목으로 기획 연재합니다. 이 연재는 분업이후 안전성 및 유효성을 바탕으로 처방약 시장에서 새롭게 주목을 받고 있는 제품과 처방약 시장을 선도하는 제품들로 임상결과와 마케팅 전략 등을 소개, 약국에서 올바로 처방하는데 목적이 있습니다. -편집자 주-



자니딥은 2000년에 발매하여 국내 전문 의약품 중 가장 빠른 속도로 성장을 하고 있다
자니딥은 2004년 전체 전문 의약품 중 4위, 고혈압 치료제 중 2위에 올라섰다. 이러한 원동력은 회사의 역량, 마케팅 활동 등의 역할도 있지만, 가장 중요한 것은 항고혈압 효과 , 이차 합병증의 예방 및 개선효과, 매우 낮은 부작용이 기존 제제에 비하여 우수하다는 제품의 특징이 있다.



◈ 차별화된 약리작용

자니딥은 지질친화성 DHP계 칼슘 채널 차단제로서 혈장 막내 농도에 의해 약리 작용이 조절되는(membrane kinetic controlled) 독특한 약동학적 특성을 갖고 있다. 이러한 특징 때문에, 자니딥은 혈장 내 반감기가 2~5시간으로 짧음에도 불구하고 24시간 내내 약효가 지속되는 장기 지속형 약물이다.



자니딥은 높은 지질 친화성을 갖고 있어서 체내에 흡수된 뒤 혈관 세포의 지질 이중 층에 축적됩니다. 그 후, 조직 내로 서서히, 지속적으로 방출되어 약효를 점진적으로 발현시킨다. 이로 인해 교감신경 흥분 작용과 반사성 빈맥을 일으키지 않는다. 임상 연구에서 자니딥(10mg, 20mg)은 1일 1회 복용만으로 혈압을 24시간 안정적으로 조절해 주는 것으로 나타났다.

◈ 독특한 약 역학적 특성

◎우수한 혈관 선택성: 자니딥은 다른 DHP계 CCB 약물들과는 달리, 혈관 평활근에 대한 높은 혈관 선택성을 갖고 있다. 이러한 자니딥의 혈관선택성은 칼슘 채널 차단제 중 가장 우수한 것으로 타 제제의 10배에서 1,000배에 이른다. 따라서 심장에 대한 억제 효과를 나타내지 않아, 심장 질환을 동반하는 고혈압 환자에게 안심하고 사용할 수 있다.



◎ 신기능 보호 효과: 자니딥은 분변으로 81%, 소변으로 12%가 배설되어 신장애 환자에게도 용량조절 없이 사용할 수 있는 약물이다. 대부분의 DHP계 CCB 약물들은 수입 신세동맥만을 확장하여 사구체 내압을 증가시키고, ACE inhibitor, ARB 제제는 수출신세동맥 만을 확장하여 사구체 내압 뿐 아니라 사구체 여과율까지 감소시키는 단점을 가진다.

반면 자니딥은 수출, 수입 신세동맥을 동시에 확장시키므로 사구체 여과율과 사구체 내압을 동시에 개선시키는 효과를 가지고 있다. 그뿐 아니라 여러 임상 연구 결과 자니딥은 신질환 환자에서 단백뇨를 감소시키고 사구체 비대를 개선시킬 뿐 아니라 신장의 손상을 보호하는 효과가 있는 것으로 보고되었다.

◎ 관동맥 질환 치료 효과: 2형 당뇨병 환자에게 자니딥 10mg을 1일 1회 12개월간 투여한 결과 ARB 제제를 투여했을 때보다 좌심실 비대 개선율이 더 뛰어난 것으로 나타났다.

또 자니딥은 강력한 항상화 효과를 갖고 있어 혈관 손상을 가속하는 활성자유 산소의 농도를 감소시켜 관동맥 질환이 진행되는 것을 막아주며, 세포의 이상 증식과 동맥 중막에서 내막으로 평활근 세포가 이동하는 것을 억제하여 동맥벽이 비후해지는 것을 막아준다.



또 섬유증을 동반한 고혈압 환자에서 동맥경직을 개선해 주는 것으로 보고되었다. 자니딥은 관동맥 혈류를 증가시키고, 동맥의 저항성을 감소시켜 허혈을 개선하는 효과가 있다. 또한 반사성 교감신경 활성 작용을 일으키지 않아 협심증 환자에게 안전하게 투여할 수 있는 약물이다.

◈ 우수한 혈압 강하 효과

아래 그림에 보이는 것처럼, 자니딥은 다른 고혈압 약제와 비교 시, 동등 이상의 혈압 강하 효과를 나타낸다. 자니딥은 SBP와 DBP 모두를 효과적으로 감소시켜 준다.
국내 3상 임상에서 자니딥을 1일 1회 8주간 복용한 후 혈압 정상화율은 90%인 것으로 나타났다. 또 자니딥은 수축기성 고혈압 환자와 기존 다른 약물로는 효과를 보지 못했던 저항성 고혈압 환자에서도 뛰어난 혈압 강하 효과를 나타내는 것으로 보고되었다(혈압 정상화율은 각각 89.2%, 90%).

아래 그림에 나타난 것처럼 투여 4주 후 자니딥의 혈압 강하 효과는 DBP-11.5, SBP-15.1로 타 약물의 8주 복용 결과와 비슷한 것으로 나타났다. 이러한 결과는 자니딥이 조기 혈압 강하 효과를 가지고 있는 약물이라는 것을 나타낸다.
자니딥의 ABPM을 측정한 결과 자니딥은 circadian rhythm에 따라 24시간 동안 급격한 혈압 강하나 상승 없이 완만하게 매우 안정적인 혈압조절 효과를 보여주는 것으로 나타났다. 이러한 안정적인 혈압조절 효과는 T/P비와 SI지수를 통해서도 알아볼 수 있다. 자니딥의 T/P비는 83%로 WHO와 FDA기준(50%, peak강압도 작은 경우 66%)을 훨씬 상회할 뿐 아니라, 타 약물에 비해 월등히 높은 것으로 나타났다. 자니딥은 주간과 야간에 모두 24시간에 걸쳐 SBP및 DBP를 효과적으로 저하시켰으며, T/P도 항상 80% 이상으로 유지시켰다.





한편 스페인에서 행해진 대규모 임상 실험인 COHORT study에서 자니딥은 암로디핀과 동등 이상의 혈압 강하 효과를 가지고 있는 것으로 나타났다. 아래 그림에 나타난 것처럼, 자니딥의 혈압 유효율은 90%이상이었으며, 단일요법만을 실시한 환자들에서 자니딥의 혈압 정상화율은 74%, 암로디핀의 혈압 정상화율은 65%로 자니딥의 혈압 강하 효과가 훨씬 우수한 것으로 나타났다.



◈ 자니딥의 우수한 내약성
자니딥은 특히 홍조와 부종 발생률에 있어 타 CCB보다 훨씬 부작용 발생률이 적에 나타나는 내약성이 뛰어난 약물이다. 임상결과 자니딥의 총 부작용 발생률은 7.4%였으며, 이 중 특히 홍조와 부종의 발생률이 각각 0.89%, 1.06%로 매우 낮은 것으로 나타났다.



ELYPSE study는 실제 임상에서의 자니딥의 약효와 내약성을 평가한 임상시험이다. 경증에서 중등증의 고혈압 환자 9,059명을 대상으로 자니딥 10mg을 18주간 투여한 결과, SBP는 19mmHg, DBP는 13mmHg만큼 감소된 것으로 보고되었다(기준선 대비 P<0.001). 이중 69%의 환자들이 타 고혈압 제제를 복용한 경험이 있는 환자들이었으며, 그 중 68%가 약물로 인한 부작용을 경험한 적이 있는 환자들이었다. 시험 결과, 기존에 다른 약물로 인해 부작용이 발생한 경험이 있는 환자들에서나 그렇지 않은 환자들에서나 총 부작용 발생률은 6.5%로 나타났으며, 부작용으로 인한 중도 하차율은 1% 미만이었습니다.



자니딥은 이러한 약리학적인 특징, 혈압 강하 효과, 고혈압으로 인한 이차 합병증 예방 및 개선 효과로 기존 제제와의 차별화를 가지고 있으며, 이러한 부분과 차별화 된 마케팅 전략이 조화를 이루어 지속적인 고성장을 이루고 있다.
기사공유   트위터   페이스북   싸이공감   구글
독자 의견남기기

독자의견쓰기   운영원칙보기

(0/500자) 로그인

리플달기

댓글   숨기기

독자의견(댓글)을 달아주세요.

뉴스홈으로    이전페이지로    맨위로

인기기사    댓글달린기사    공감기사

실시간 댓글 더보기

구인    구직   매매

사람들 interview

[인터뷰]“척추 수술 환자 좋은 예후,수술 후 통증 관리가 핵심”

일반적으로 수술 환자들은 수술 후 통증을 불가...

더보기

오피니언 더보기

의약정보 더보기

약업북몰    신간안내

2020한국화장품기업총람(기업용...

2020한국화장품기업총람(기업용...

“한국화장품기업 모든 정보 이곳에서 확인할 수 있습니...

이시각 주요기사 더보기