혈당 및 만성 체중 감소를 위한 성인 2형 당뇨병 치료제 ‘티르제파티드(tirzepatide)'에 대한 첫 임상 결과가 나왔다. 티르제파티드는 GLP-1RA/GIP 계열 약물로 낮은 공복 혈당 유지에 더불어 콜레스테롤 수치도 감소시킨 것으로 나타났다. 

릴리에 따르면 2일 최근 개최된 제 81회 미국 당뇨병협회(ADA) 사이언티픽 세션에서 현재 개발 중인 새로운 2형 당뇨병 치료제 티제파티드가 단일투여 임상(SUPASS-1)에서 용량과 관계 없이 당화혈색소 및 체중 감소에 탁월한 효과를 나타냈다.

연구에 참여한 2형 당뇨병 성인환자의 평균 당화혈색소 수치와 BMI는 각각 7% 이상, 23kg/㎡ 이상이었고 연구진은 이들을 무작위로 선정해 티르제파티드 5㎎ 및 10㎎, 15㎎ 용량을 단독으로 투여했다. 그 결과 위약 대비 공복혈당(FSG)이 유의미하게 감소해 세 가지 용량군 모두 식후 평균 2시간 혈당 수치는 140mg/dL 미만으로 나타났다.

각 용량별로 당화혈색소의 변화율은 위약군은 0.04% 증가한 반면 ▲5㎎ 투여군 1.87% 감소▲10㎎ 투여군 1.89% 감소 ▲15㎎ 투여군은 2.07% 감소한 것으로 나타났으며 체중 감소의 경우 위약군 0.7 kg (-0.9%) 감소한 데 비해 ▲5㎎ 투여군 7.0 kg 감소 (-7.9%), ▲10㎎ 투여군 7.8 kg 감소(-9.3%) ▲15㎎투여군 9.5 kg 감소(-11.0%) 한 것으로 나타났다.

또한 티르제파티드 세 가지 용량 모두의 체내 콜레스테롤 감소 면에서 기준선보다 유리한 변화를 이끌었다. 특히, 티르제파티드의 최고 용량(15㎎)군에서는 ▲총 콜레스테롤 8.4% 감소 ▲트리글리세리드는 21.0% 감소 ▲LDL 콜레스테롤은 12.4% 감소 ▲VLDL 콜레스테롤 19.8% 감소 ▲LDL은 19.8% 감소한 것으로 나타났다.

원래 티르제파티드는 2형 당뇨병을 가진 성인환자을 위한 혈당 강하와 만성적인 체중 증가를 치료하기 위한 목적이지만 연구진에 따르면 비 알코올성 지방간염(NASH) 및 심부전에 대한 잠재적인 치료제로도 연구되고 있다. 

이에 부작용도 뒤따랐다. 각 티르제파티드(5mg, 10mg, 15mg) 투여군에 따라, 메스꺼움(11.6%, 13.2%, 18.2%), 설사(11.6%, 14.0%, 11.6%) 구토(3.3%, 2.5%, 5.8%)와 변비(5.8%, 5.0%, 6.6%)가 순을 이어 발생했고, 이는 위약군에게서 발생한 메스꺼움(6.1%), 설사(7.8%), 구토(1.7%), 변비(0.9%)와 비교했을 때 높은 빈도였다.

연구를 주도한 미국 달라스 당뇨병 연구센터 소장 Julio Rosenstock 박사는 “이번 임상을 통해 비교적 짧은 기간 동안 2형 당뇨병을 앓는 성인 환자들에게 임상적으로 유의미하게 A1C(당화혈색소) 감소와 강력한 체중 감소 효과를 이끌어냈다”고 말했다.

이번 연구결과는 제2형 당뇨병의 티르제파티드에 대한 다섯개의 대규모 글로벌 연구 중 첫번째 임상이며, 국제 의학지 ‘란셋’ 온라인판에 6월호에 게재됐다. 릴리는 올해 말까지 규제 당국에 전체 임상 등록안을 제출할 예정이라고 밝혔다.